微量溶出滲透分析系統(tǒng) NCE DP：用于藥物與輔料配伍的處方前溶出與滲透性研究。

NCE DP 主要為大學(xué)、藥廠研究院和CRO公司的藥物與輔料配伍的處方前溶出與滲透性研究提供支持。

適用范圍

API的固有溶出率研究

區(qū)分API晶型和鹽型的溶出速率

活性藥物成分(AP)的固有溶出速率(IDR)是有助于早期藥物開(kāi)發(fā)的關(guān)鍵特性。制劑科學(xué)家可以通過(guò)了解IDR選擇配方策略以改善溶出,從而提高藥物在腸道的吸收。
NCE DP只需少量的API壓片(壓片直徑3mm),即可對(duì)API進(jìn)行生物條件下的固有溶出率研究,大大節(jié)省了FaSSIF以及FeSSIF的使用量(20-30mU實(shí)驗(yàn))。
通過(guò)固有溶出率實(shí)驗(yàn)?zāi)軌蜻M(jìn)一步比較API不同的品型,粒度和赴形對(duì)藥物溶出速率的影響,從中找出更優(yōu)的API工藝優(yōu)化策略。

PH轉(zhuǎn)換模型研究

模擬胃腸道中胃-十二指腸轉(zhuǎn)化過(guò)程,評(píng)估藥物在此過(guò)程中的影響

人體的不同器官甚至同一器官處于不同的消化階段,其pH值等物理指標(biāo)會(huì)有顯著差別,這些差別將導(dǎo)致藥物在特定條件下發(fā)生沉淀并且最終無(wú)法被人體吸收利用,NCE DP擁有6通道的在線光纖系統(tǒng)全程記錄藥物的濃度變化以及全自動(dòng)的pH轉(zhuǎn)換模塊供研究人員高重現(xiàn)性地研究pH變化的條件下藥物的變化(例如沉淀/復(fù)溶),以便讓研究人員從諸多配方找出最佳處方組成。

NCE DP含有銳拓Accurate 算法，賦予NCE DP在渾濁溶液中準(zhǔn)確測(cè)量化合物含量的能力,使本產(chǎn)品能夠在含有輔料干擾或藥物沉淀的條件下，對(duì)已溶解的API的濃度進(jìn)行記錄，特別適用于具有紫外吸收且沉淀速度極快的藥物研究。

藥物滲透模型研究

配合PAMPA膜,模擬小腸上皮細(xì)胞,分析藥物的滲透性

藥物溶解之后通過(guò)滲透作用進(jìn)入小腸細(xì)胞并進(jìn)一步被人體吸收;細(xì)胞吸收有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),載體轉(zhuǎn)運(yùn)與膜主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)三種模式，而超過(guò)90%的藥物都是通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式進(jìn)入人體的。
NCE DP中的滲透模型是通過(guò)模擬藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)中的影響因素評(píng)估藥物-處方相互作用,找到更優(yōu)處方構(gòu)成的-種研究方案。NCE DP配合銳拓出品的Bio-Flux膜，可以用于研究API在不同處方的滲透速率差異。

銳拓Bio-Flux膜是銳拓通過(guò)引導(dǎo)卵磷zhi自組裝到骨架上，形成基于PAMPA(Parallel artificial membrane per-meation assav)分析法的,模仿人小腸上皮細(xì)胞磷脂雙分子層的仿生磷脂雙分子層系統(tǒng)。配合NCE DP,Bio-Flux用于在滲透模型中模擬人小腸上皮細(xì)胞對(duì)藥物的吸收作用。

整體展示

NCE DP標(biāo)配
銳拓溶出專(zhuān)家軟件

您藥物特性分析的最佳伴侶

銳拓溶出專(zhuān)家軟件能夠協(xié)助您快速掌握運(yùn)用設(shè)備進(jìn)行pH轉(zhuǎn)換實(shí)驗(yàn),滲透實(shí)驗(yàn)及IDR實(shí)驗(yàn),同時(shí)如同其他分析設(shè)備一樣,滿(mǎn)足21CFRPART11對(duì)于審計(jì)追蹤的數(shù)據(jù)管理要求。

銳拓溶出專(zhuān)家軟件在工具欄中提供各種功能按鈕,供實(shí)驗(yàn)人快速優(yōu)化原始數(shù)據(jù)圖譜,一鍵自動(dòng)獲取P。“值而無(wú)需復(fù)雜警瑣的計(jì)算;當(dāng)然也能夠用手動(dòng)的方式獲取,但是使用手動(dòng)計(jì)算的行為將被審計(jì)追蹤記錄在案。
用戶(hù)可以在溶出專(zhuān)家軟件中進(jìn)一步使用疊圖工具比較不同處方之間的圖譜差別,這些報(bào)告都能夠被打印。

滲透模型展示

在NCE DP中使用滲誘模型研究DH=2的條件下布洛fen的溶出/滲透情況,3通道與5通道為供體池,模擬人體腸腔的藥物溶出情況。通道4與通道6為受體池,模擬人體細(xì)胞端的藥物吸收情況。如同廣大研究人員所知一致,布洛fen屬于BCS2類(lèi)藥物,吸收速度極gao,因此從圖中可見(jiàn)，隨著藥物加入供體池后,藥物快速被吸收到接受池中。

基于(Permeation Model)的Log Ppp-pH研究

對(duì)于有pKa的藥物,其藥物滲透速率Papp與pH是密切相關(guān)的，只有正確模擬了藥物吸收腔所具有的pH值,才能真正了解藥物的滲透速率，NCE DP具有3個(gè)平行通道,能夠協(xié)助用戶(hù)快速獲取化合物的LogPapp-pH曲線。下圖展示維拉帕米(Verapamil的Log Papp-pH曲線。

pH轉(zhuǎn)換模型

胃餐前(Fa)與胃餐后(Fe) 具有不同的pH值,這將導(dǎo)致某些藥物在DH轉(zhuǎn)換模型中呈現(xiàn)截然不同的溶出效果，下圖展現(xiàn)酮康坐在餐前條件下的藥物濃度曲線,從曲線可見(jiàn),酮康坐在人體內(nèi)可能在小腸端產(chǎn)生沉淀導(dǎo)致吸收異常。