轉筒法介紹

轉筒法(Rotating Cylinder Method)是一種測定透皮貼劑釋放度的方法，各國藥典均有收載。就中國、美國和歐洲藥典而言，其對應藥典章節(jié)分別為：

中國藥典：0931溶出度與釋放度測定法

美國藥典：<724> DRUG RELEASE

歐洲藥典：2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES

轉筒法與傳統(tǒng)的槳法和籃法使用相同規(guī)格的溶出杯，他們的差異在于攪拌元件，執(zhí)行轉筒法釋放度測試時，需要更換下圖所示的攪拌元件：

一個典型的轉筒法攪拌元件分為兩部分：與轉軸相連的上部轉筒和延伸轉筒（中國藥典稱之為：轉換器）。由上部轉筒底部裝入延伸轉筒，可用于尺寸較大的系統(tǒng)。

測試時，將貼劑固定于轉筒外壁，使貼劑的長軸通過轉筒的圓心，貼劑的釋放面應朝向溶出介質。溶出介質的溫度應維持在32℃ ± 0.5℃的范圍內。測試過程中，保持轉筒底部距溶出杯內底部25mm ± 2mm。

應用案例

本實驗使用銳拓RT600-UV在線紫外自動檢測溶出系統(tǒng)，進行轉筒法釋放度測試，并在設定時間點自動取樣和自動執(zhí)行在線紫外測定。

實驗樣品為利斯的明透皮貼劑：

諾華制藥 艾斯能貼劑（9.5mg/24h）。

本實驗通過轉筒法評估樣品的體外釋放度。實驗過程按照美國藥典USP<724> DRUG RELEASE中，Apparatus 6 (Cylinder)內容的要求，用雙面膠帶將樣品同軸固定在轉筒上，使其釋放襯面朝向介質。樣品進入溶出介質前，將內襯拉開。

釋放度實驗參數：

溶出裝置：USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)

溶出介質：0.9%NaCl, 1000 ml

溫    度：32℃ ± 0.5℃

轉    速：50 RPM

取樣時間：5min，15min，30min，45min，60min，120min，240min，420min，540min，720min，1440min

在線UV自動檢測：

檢測波長：UV at 210nm

檢測光程：10mm

系統(tǒng)在每個設定的取樣時間點自動進行取樣，并自動進行在線UV檢測，完成檢測的樣品溶液全部回補到原來的溶出杯中。故整個UV在線檢測過程溶出介質體積保存不變，無需另外補液。

實驗結果：

樣品的釋放度曲線如下：